Disulfiram 8

+

Disulfiram, besser als bekannt Antabus®, ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Entwöhnungsmittel, der zur unterstützenden wird de Behandlung von Alkoholismus. Es hemmt meurent Acetaldehyd-déshydrogénase und damit den vollständigen metabolischen Abbau von Alkohol. Wird während der Behandlung trotzdem getrunken, kommt es zu einer unangenehmen Unverträglichkeitsreaktion, die sich in einer Hautrötung, Gefässerweiterung, tiefem Blutdruck und einem schnellen Herzschlag äussert. Disulfiram ist in Form wasseraufschwemmbarer Tabletten, sogenannten Dispergetten, im Handel (Antabus®). Es ist in der Schweiz bereits seit 1949 zugelassen. Struktur und Eigenschaften Disulfiram oder Tetraethylthiuramdisulfid (C 10 H 20 N 2 S 4. M r = 296,54 g / mol) weisses ist ein bist weisses rapide kristallines Pulver, das dans Wasser praktisch unlöslich ist. Vor der medizinischen Anwendung wurde es bereits im 19. Jahrhundert in der Vulkanisation von Kautschuk bei der Gummiherstellung eingesetzt. Dabei wurde 1937 entdeckt, dass es bei Fabrikarbeitern zu einer Unverträglichkeit gegenüber alkoholischen Getränken führt. 1949 wurde es in der Schweiz als Arzneimittel zugelassen. Es wird unter anderem zum aktiven Metaboliten Diethylthiocarbamat biotransformiert. Disulfiram (ATC N07BB01) blockiert selektiv die Acetaldehyd-déshydrogénase in der Leber. Nach der Einnahme von Alkohol steigt die Konzentration von Acetaldehyd un. Dies führt nach etwa 5 bis 30 Minuten zur typischen Antabus-Alkohol-Interaktion: Flush (Hitze, Hautrötung) Gefässerweiterung Tiefer Blutdruck. spürbare Herzschläge, schneller Puls, Kopfschmerzen. Schwitzen. Atemstörungen, hyperventilation, evt. Brustschmerzen Die Beschwerden klingen nach 1-3 Stunden wieder ab. Komplikationen sind schwere Reaktionen mit ausgeprägter Gefässerweiterung, Kreislaufkollaps, Blässe, schwache, Sehstörungen, Schwindel. Desorientierung, Übelkeit. Erbrechen. Herzversagen, Myokardinfarkt. Herzrhythmusstörungen. Bewusstseinsstörungen, epileptische Anfälle und Tod. Das Ausmass der Beschwerden hängt von der zugeführten Menge Alkohol und der Disulfiramdosis ab. Disulfiram wird im Organismus rasch dans seinen aktiven Metaboliten Diethylthiocarbamat umgewandelt, der Metallionen mit hoher Affinität Bindet und die Aldehyd-déshydrogénase selektiv und irreversibel hemmt. Dies führt dazu, dass Alkohol nicht zu vollständig Essigsäure, sondern nur bis zum Zwischenprodukt, toxischen dem Acetaldehyd, abgebaut werden kann, der die Unverträglichkeitsreaktion auslöst. Disulfiram hemmt auch das Enzym Dopamin-β-hydroxylase, das Dopamin en noradrénaline überführt. Dadurch kommt es zu einem Anstieg von und zu einer Dopamin Verminderung von noradrénaline dans peripheren und Zentralen Geweben. Die Hemmung der DBH für wird Die gemacht Wirksamkeit von Disulfiram bei der Behandlung der Alkohol - und Cocainabhängigkeit. Auch die seltenen psychiatrischen Nebenwirkungen können auf die Dopaminerhöhung zurückgeführt werden. Unterstützende Behandlung von chronischem Alkoholismus. periodisch wiederkehrender Alkoholismus dans Verbindung mit nichtmedikamentösen Methoden. Disulfiram hat auch beim Entzug von Cocain eine gewisse Wirksamkeit gezeigt, ist aber in der Schweiz dans dieser Indikation nicht zugelassen. Vor dem während 3 Tagen kein Alkohol getrunken de la werden de Therapiebeginn. Die Tabletten werden in einem Glas Wasser aufgelöst, wodurch eine milchige und geschmacksneutrale Dispersion entsteht, die sofort eingenommen werden soll. Der Dosierungsbereich liegt bei 200 mg bis 800 mg pro Tag. Es ist sinnvoll, das Medikament vor einem Therapiebegleiter einzunehmen, damit die Einnahme kontrolliert ist. Es muss beachtet werden, dass die Wirkung bis 4 Tage nach dem Absetzen anhalten kann, im Einzelfall sogar bis zwei Wochen. Disulfiram ist kontraindiziert bei einer Überempfindlichkeit, bei schweren Myokard-, Koronar - und Kreislaufaffektionen, manifesten Psychosen. Epilepsie und schweren Gehirnschäden. Patienten, die auf eine Frühere Gabe von Disulfiram mit einer subklinischen oder klinisch manifesten reagiert Hépatite haben, dürfen nicht mehr mit dem Wirkstoff behandelt werden. Bei vorbestehender nicht-aethylischer Hepatopathie wie zum Beispiel einer Virushepathie oder bei einer ausgeprägten Erhöhung der Transaminasen darf Disulfiram nicht angewendet werden. Ebenfalls ist der Wirkstoff kontraindiziert für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren. Bei Patienten mit Diabète und Niereninsuffizienz ist bei der Anwendung Vorsicht geboten. Die vollständigen finden sich Précautions in der Fachinformation. Vor, Während und nach der Behandlung soll selbstverständlich kein Alkohol getrunken werden. Es ist zu beachten, dass Alkohol auch in einigen Arzneimitteln und Nahrungsmitteln enthalten ist (z. B. Tinkturen, Kirschstängeli). Unverträglichkeitsreaktionen treten ab einer Menge von zirka 3 g reinem Ethanol auf. Neben dem Antabus-Syndrom können auch ohne Alkohol unerwünschte Wirkungen Auftreten. Disulfiram ist in der Regel verträglich. Zu den seltenen schweren Nebenwirkungen gehört eine lebensbedrohliche Leberentzündung. Treten Beschwerden wie Appetitverlust, Müdigkeit, erbrechen, Juckreiz und Gelbsucht auf, soll das Medikament abgesetzt und mit dem Arzt Kontakt aufgenommen werden. Akneartige Hautausschläge, allergische Reaktionen dans Verbindung mit Juckreiz. Hautausschlag Selten bis sehr selten: Psychische Störungen, Psychosen (der Aufgrund erhöhten Dopaminkonzentrationen), Krampfanfälle, Periphere Neuropathie. Entzündung des optischen Nervs, Störungen der Leberfunktion, l'hépatite. auch mit tödlichem Ausgang, érythème polymorphe, toxisch epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Störung der Sexualfunktion, éosinophilie siehe auch Entwöhnungsmittel. Acamprosate. Clométhiazole. Naltrexone. Alkoholismus. Orlistat wird auch als das Antabus® für Übergewichtige bezeichnet, weil es zu einer Unverträglichkeit gegenüber Fetten dans Nahrungsmitteln führt. Literatur Arzneimittel-Fachinformation (CH, DL, États-Unis) Böhm H.-J. Klebe G. Kubinyi H. Wirkstoffdesign. Berlin: Spektrum Akademischer Verlag 1996 Diehl A. Mann K. Pharmakologische Rückfallprävention bei Alkohol - und Tabakabhängigkeit. Der interniste, 2007, 48 (1) Fuller R. K. Gordis E. Est-ce que disulfirame ont un rôle dans le traitement de l'alcoolisme aujourd'hui? Addiction, 2004, 99 (1), 21-4 Pubmed Lüllmann H. Mohr K. Lutz H. Pharmakologie und Toxikologie, 16. Auflage. Stuttgart: Georg Thieme Verlag 2006 Malcolm R. Olive M. F. Lechner W. La sécurité des disulfiram pour le traitement de l'alcool et de dépendance à la cocaïne dans des essais cliniques randomisés: conseils pour la pratique clinique. Expert Opin Drug Saf, 2008, 7 (4), 459-72 Pubmed Mutschler J. Diehl A. Kiefer F. Pharmacologie de disulfiram - une mise à jour. Fortschr Neurol Psychiatr, 2008, 76 (4), 225-31 Pubmed O'Shea B. Disulfiram revisité. Hosp Med, 2000, 61 (12), 849-51 Pubmed Perney P. Rigole H. Blanc F. Dépendance à l'alcool: diagnostic et traitement. Rev Med Interne, 2008, 29 (4), 297-304 Pubmed Soyka M. et al. Fédération mondiale des sociétés de psychiatrie biologique (WFSBP) Lignes directrices pour le traitement biologique des substances et troubles apparentés, Partie 1: Alcoolisme. Monde J Biol Psychiatry, 2008, 9 (1), 6-23 Pubmed Suh J. J. Pettinati H. M. Kampman K. M. O'Brien C. P. L'état de disulfirame: un demi-siècle plus tard. J Clin Psychopharmacol, 2006, 26 (3), 290-302 Pubmed Swissmedic swissmedic. ch Autorin und Review Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Die Autorin (AV) hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Review: AV © PharmaWiki 2007-2016 - PharmaWiki informiert unabhängig und zuverlässig über Medikamente und Gesundheit. Dieser Artikel wurde zuletzt am 14.6.2012 geändert. Produkte zu dieser Seite anzeigen